Powrót na stronę główną

FITOCHEMIA

• Związki czynne
• Śluzy
• Tłuszcze
• Woski
• Glikozydy
• Flawonoidy
• Antocyjany
• Kumaryny
• Antrazwiązki
• Garbniki
• Olejki eteryczne
• Fenole
• Saponiny
• Irydoidy
• Kardenolidy
• Budowa i własciowści
• Surowce
• Związki

 


Szukaj w serwisie:


Wypożyczalnia
koncentratorów tlenu

Glikozydy nasercowe

Convallaria majalis L.- Konwalia majowa Fot. Łukasz Ejsmont.
Konwalia majowa
Glikozydy nasercowe to jedne z silniej działających na człowieka substancji roślinnych. Ich główne działanie polega na spowolnieniu akcji serca, oraz zwiększeniu siły skurczu mięśnia sercowego, co sprawia, że serce pracuje silniej i wydajniej niż przed zastosowaniem kardenolidu. Właśnie z tego powodu były one kiedyś stosowane jako podstawowe leki w leczeniu niewydolności serca. Są to jednak związki na tyle silne, że ich użycie jest obarczone dużym ryzykiem wystąpienia groźnych dla życia działań niepożądanych. Współczesne nam badania wykazały, że końcowe korzyści z ich zastosowania (czas przeżycia pacjenta) nie są znacząco większe niż w przypadku zastosowania nowych, bezpieczniejszych grup leków. W związku z tym, ta niegdyś bardzo ważna grupa roślinnych substancji czynnych ma obecnie mniejsze znaczenie w lecznictwie - glikozydy nasercowe stosowane są obecnie jedynie w połączeniu z innymi lekami w późniejszych fazach niewydolności serca.

Farmakokinetyka i mechanizm działania glikozydów nasercowych

Część glikozydów (te dobrze rozpuszczalne w lipidach) dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Glikozydy, które słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego mogą być podawane dożylnie. Po dostaniu się glikozydów do krwiobiegu, wiążą się one z różną siłą z białkami osocza. Glikozydy związane z białkami są nieaktywne farmakologicznie i dopiero po wysyceniu białek zaczynają wykazywać swoje działania farmakologiczne. Dawka wysycająca jest indywidualna dla każdego kardenolidu i pacjenta, co stwarza duże zagrożenie, gdyż stężenie terapeutyczne wolnych glikozydów jest bardzo bliskie stężeniu toksycznemu. Glikozydy ulegają wydalaniu poprzez nerki, dlatego ich sprawność ma duże znaczenie przy stosowaniu tych związków.

Nepetalakton

Po dotarciu do mięśnia sercowego, glikozydy nasercowe zmniejszają aktywności ATP-azy Na+/K+ - enzymu odpowiedzialnego za utrzymanie prawidłowych stężeń jonów Na+, i K+ po obu stronach błony komórkowej mięśnia sercowego. Prowadzi to do wolniejszego usuwania jonów Na+ z komórki, oraz wolniejszego wciągania jonów K+ do jej wnętrza. Przedłuża się okres repolaryzacji błony mięśnia sercowego, co pociąga za sobą zwolnienie częstotliwości skurczów. Zmniejszenie aktywności ATP-azy Na+/K+ prowadzi również do zwiększenia stężenia jonów Ca2+ we wnętrzu komórki, co sprzyja zwiększeniu jej kurczliwości.

W wyniku powyższych przemian obserwuje się następujące działania:

  • inotropowe dodatnie (wzrost siły skurczu),
  • chronotropowe ujemne (zmniejszenie częstotliwości skurczów),
  • dromotropowe ujemne (hamowanie przewodnictwa w sercu),
  • batmotropowe dodatnie (podwyższenie progu pobudliwości).

Obecnie wskazaniami do stosowania kardenolidów są:

  • niewydolność serca,
  • niewydolność serca połączona z migotaniem przedsionków,
  • częstoskurcz nadkomorowy.

Należy pamiętać, że wszystkie glikozydy nasercowe mają podobne właściwości farmakologiczne - różnice pomiędzy ich działaniami związane są z ich farmakokinetyką i polegają na różnicach w szybkości i stopniu wchłaniania, stopniu kumulacji, rozpuszczalności w wodzie i tłuszczach, czy prędkości wydalania.

Pełniejszy opis mechanizmu działania kardenoidów, oraz dokładne informacje na temat farmakokinetyki poszczególnych związków znajdziecie w podręczniku do farmakodynamiki.

Działania niepożądane

Kardenolidy, ze względu na skomplikowaną kinetykę i wąski indeks terapeutyczny, są niebezpieczną grupą leków. Przy przedawkowaniu glikozydów nasercowych obserwuje się takie objawy jak:

  • bezsenność,
  • barwne widzenie,
  • zaburzenia słuchu,
  • nudności, wymioty.

W przypadku osiągnięcia dawki śmiertelnej dochodzi do zatrzymania akcji serca w fazie skurczu.


Ostatnia aktualizacja: 2017-09-20


Webmaster Ejsmont Łukasz
© 2005-2017 Farmakognozja Online